Se observaron reducciones similares a los 6 y 12 meses en estudios de un año de duración con FOSAMAX 70 mg una vez a la semana. Las consecuencias comunes son fracturas, usualmente en la columna vertebral, la cadera y la muñeca. FOSAMAX PLUS se debe tomar por lo menos media hora antes del primer alimento, bebida o medicamento del día, y únicamente con un vaso lleno de agua simple. WebFARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Antecedentes: La pravastatina es un agente de la nueva clase de agentes hipolipemiantes que pertenece al grupo de compuestos conocidos como inhibidores de la enzima 3-hidroxi-3- metilglutaril coenzima A (HMG-CoA) reductasa que reduce a mevalonato, la biosíntesis del colesterol. Al igual que el efecto sobre la incidencia de fracturas vertebrales, estos resultados del tratamiento con alendronato concuerdan con los aumentos observados en la masa ósea.El Estudio de Intervención en Fracturas (FIT) consistió en dos estudios con mujeres post-menopáusicas: el Estudio de Tres Años en pacientes que tenían al menos una fractura vertebral (por compresión) al inicio del estudio y el Estudio de Cuatro Años en pacientes que tenían masa ósea baja pero sin fractura vertebral al inicio del estudio.Estudio de Intervención en Fracturas: Estudio de Tres Años (pacientes con al menos una fractura vertebral al inicio del estudio)Este estudio con distribución al azar, doble ciego y controlado con placebo, en 2,027 pacientes (FOSAMAX n=1,022; placebo n=1,005) demostró que el tratamiento con FOSAMAX produjo reducciones estadística y clínicamente significativas en la incidencia de fracturas a tres años, tal como se muestra en la tabla que aparece abajo. Alcaldía Xochimilco, Ciudad de México, México. Por otra parte, el GLP-1 también reduce la secreción de glucagón de las células alfa pancreáticas, lo cual resulta en una reducción de la producción hepática de glucosa. En los estudios de hasta cinco años de duración los efectos colaterales fueron usualmente leves, y generalmente no fue necesario suspender el tratamiento.Tratamiento de la osteoporosisMujeres post-menopáusicasEn dos estudios multicéntricos (estadounidense y multinacional) de diseño prácticamente idéntico, de tres años de duración, controlados con placebo y doble ciego, los perfiles generales de seguridad de FOSAMAX 10 mg/día y de placebo fueron similares. El tiempo para el inicio de síntomas varió de un día a varios meses después de haber comenzado el tratamiento. La raza no tuvo efectos evidentes en la concentración plasmática de linagliptina tomando como base el análisis compuesto de los datos farmacocinéticos disponibles, es decir, sujetos blancos, hispanoamericanos de ascendencia india o mestiza, afroamericanos y asiáticos. FOSAMAX se utilizó en estudios en osteoporosis en hombres y mujeres post-menopáusicas con un amplio rango de medicamentos comúnmente prescritos sin indicios de interacciones adversas clínicas.Debido a que el uso de AINE"s se asocia con irritación gastrointestinal, se debe tener precaución durante el uso concomitante con alendronato.ColecalciferolOlestra, los aceites minerales, orlistat y los secuestradores de ácidos biliares (por ejemplo, colestiramina, colestipol) pueden afectar la absorción de vitamina D. Los anticonvulsivos, la cimetidina y las tiacidas pueden incrementar el catabolismo de la vitamina D. XI. Después de la administración de 10 mg de linagliptina concomitantemente con 40 mg de simvastatina diariamente durante 6 días, el ABC plasmática de la simvastatina aumentó en 34%, y la Cmáx plasmática aumentó en 10%. Se desconoce la relevancia clínica de estas disminuciones y reducciones.Distribución: La unión a las proteínas plasmáticas es insignificante. El criterio de valoración primario, la combinación de aparición o tiempo transcurrido hasta la aparición de muerte CV, infarto de miocardio no fatal, AVC no fatal o internación por causa de angina de pecho inestable, fue significativamente inferior para linagliptina frente a agentes comparadores activos y placebo [Razón de riesgo 0.34 (95% IC 0.17; 0.70)]. WebDado que el valor de p<0 quiere decir que se rechaza Ho, se acepta H1 por lo tanto existe diferencia estadística significativa para determinar que existe diferencia entre las medias por lo tanto en el intervalo 1972 a 1977 y 1978 a 1982 existe diferencia entre las medias, lo que significa que el promedio de hermanos en ese intervalo es diferente con un intervalo de … No se ha determinado la duración óptima de uso. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO. La disminución de la resorción ósea indicada por esos marcadores fue evidente de forma temprana, al cabo de un mes, y a los tres a seis meses después alcanzó una meseta que se mantuvo durante todo el tratamiento con FOSAMAX. El porcentaje de pacientes con niveles séricos de 25-hidroxivitamina D ≥15 ng/mL (37.5 nmol/L) fue más alto en el grupo con vitamina D3 5,600 vs. el grupo con vitamina D3 2,800 (96.9% vs. 94.4%, respectivamente). PRECAUCIONES GENERALES). Por lo tanto, en esos pacientes podría esperarse una acumulación un tanto mayor de alendronato en el tejido óseo (véase XIII. Farmacocinética Absorción Alendronato sódico En relación con una dosis intravenosa ... los perfiles generales de seguridad y tolerabilidad de FOSAMAX 70 mg una vez a la semana y placebo fueron similares y no se observó diferencia alguna entre hombres y mujeres. Webcuales se generará la información preliminar sobre el efecto y la seguridad del mismo en sujetos sanos y a veces en pacientes (antineoplásicos). La biodisponibilidad absoluta media para telmisartán es de aproximadamente el 50%. No se deje al alcance de los niños.Su venta requiere receta médica.Literatura exclusiva para médicos.No se use en el embarazo y la lactancia.Reporte las sospechas de reacción adversa a: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx Se observaron disminuciones similares en el recambio óseo en mujeres post-menopáusicas que recibieron FOSAMAX 70 mg una vez a la semana en el tratamiento de la osteoporosis durante un estudio de un año de duración. En ensayos clínicos comparativos, la concentración plasmática máxima (Cmáx.) Sin embargo, la incidencia de las disminuciones en los niveles séricos de calcio a < 8.0 mg/dL (2.0 mm) y de fosfato a ≤2.0 mg P/dL (0.65 mm) fueron similares en los dos grupos de tratamiento. La incidencia de hipoglucemia fue similar en todos los grupos de tratamiento (placebo 1.4%, linagliptina 5 mg 0%, metformina 2.1%, y linagliptina 2.5 mg + metformina 2 veces por día 1.4%).Además, este estudio incluyó pacientes (n = 66) con hiperglucemia más elevada (HbA1c inicial ≥ 11%) tratados con linagliptina 2.5 mg + metformina 1000 mg 2 veces por día en un estudio abierto. Tabla 3. Alcaldía Xochimilco, Ciudad de México, México. Respuesta: La farmacocinética es el estudio de cómo el cuerpo absorbe, distribuye, metaboliza y excreta una droga y la farmacodinamia es el estudio de cómo actúa una droga en el cuerpo. La vitamina D3 circulante se une a la proteína de unión de vitamina D.MetabolismoAlendronato sódicoNo hay ningún indicio de transformación metabólica del alendronato en los animales o los seres humanos.ColecalciferolLa vitamina D3 se metaboliza rápidamente mediante hidroxilación en el hígado a 25-hidroxivitamina D3 y subsecuentemente se metaboliza en los riñones a 1,25-hidroxivitamina D3, lo cual representa la forma biológicamente activa. Se detectó un metabolito principal con exposición relativa de 13.3% de linagliptina en equilibrio, que se determinó como farmacológicamente inactivo y, por lo tanto, no promueve la actividad inhibidora de la DPP-4 plasmática por la linagliptina.Excreción: Después de la administración oral de [14C] linagliptina a sujetos sanos, alrededor del 85% de la radioactividad se eliminó en heces (80%) u orina (5%) a los 4 días. Se debe indicar específicamente a los pacientes que no tomen FOSAMAX PLUS a la hora de acostarse o antes de levantarse en la mañana, y que la omisión de estas instrucciones puede provocar la aparición de problemas esofágicos. Sin embargo, debido a subsecuentes revisiones de los valores normativos para la DMO del cuello femoral, se encontró que el 31% de las pacientes no cumplían con este criterio de inclusión y, a razón de ello, este estudió incluyó tanto a mujeres con osteoporosis como a mujeres sin osteoporosis. Además, la hidroxilación ocurre antes de la eliminación. Se desconoce el efecto potencial de colecalciferol en la fertilidad de las ratas macho.DesarrolloAlendronato sódicoEn los estudios de toxicidad sobre el desarrollo con alendronato no hubo efectos adversos a dosis de hasta 25 mg/kg/día en ratas y de 35 mg/kg/día en conejos.ColecalciferolNo hay datos disponibles para colecalciferol (vitamina D3). Caja de cartón con 30 y 60 tabletas de 2.5 mg/500 mg, 2.5 mg/850 mg o 2.5 mg/1000 mg en envase de burbuja.Caja de cartón con frasco con 60 o 180 tabletas de 2.5 mg/500 mg, 2.5 mg/850 mg o 2.5 mg/1000 mg. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 25°C. El paciente no debe masticar ni disolver el comprimido en la boca debido a una posible ulceración de la orofaringe. • Insuficiencia renal o disfunción renal (depuración de creatinina < 60 ml/min). No se observó aumento de la incidencia tumoral en ningún órgano a dosis máximas de 60 mg/kg/día. Los médicos deben considerar la ingesta de vitamina D obtenida de las vitaminas y los suplementos alimenticios. No hubo diferencia entre linagliptina y placebo en eventos hipoglicémicos severos.Riesgo cardiovascular: En un metanálisis prospectivo predeterminado de eventos cardiovasculares independientemente adjudicados y extraídos de 8 ensayos clínicos de fase III en 5239 pacientes con diabetes tipo 2, el tratamiento con linagliptina no se relacionó con aumento del riesgo cardiovascular. Este concepto es el que pretende explicar los procesos a los que se somete un fármaco o medicamento conforme va pasando por el organismo de un ser vivo. XVIII. 301, Col. Xaltocan, C.P. A altas concentraciones, donde la DPP-4 está totalmente saturada, el 70 al 80% de linagliptina se unió a otras proteínas plasmáticas, y el 20 al 30% estuvo libre en plasma.Metabolismo: Después de la administración oral de 10 mg de [14C] linagliptina, alrededor del 5% de la radioactividad se eliminó en la orina. La insuficiencia de vitamina D se desarrolla cuando la exposición a la luz solar y la ingesta alimenticia de esta vitamina son inadecuadas. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN). C.P. 49, Col. Barrio Xaltocán. Las simulaciones de las concentraciones plasmáticas en estado estable de linagliptina con y sin ritonavir indicaron que el aumento de la exposición no estará asociado con un aumento de la acumulación. Estudios de Tratamiento de la Osteoporosisen Mujeres PosmenopáusicasAumento en la DMO con FOSAMAX 10 mg/díaen relación con placebo a los tres años. Estos datos, aunados a la histología ósea normal y al aumento de la dureza ósea observados en ratas y mandriles bajo tratamiento prolongado con alendronato, indican que el hueso formado durante el tratamiento con FOSAMAX es de calidad normal.HombresLa eficacia de FOSAMAX en hombres con osteoporosis ha sido demostrada en dos estudios clínicos.Un estudio multicéntrico con FOSAMAX 10 mg una vez al día, controlado con placebo, doble ciego, de dos años de duración, incluyó a 241 hombres de 31 a 87 años de edad (promedio, 63 años). Rara vez ha ocurrido hipocalcemia sintomática, generalmente asociada con trastornos que la predisponen. A dosis mayores (500 y 1000 mg/kg/día, con relación a la exposición humana 11 y 23 veces mayor), se observó teratogenicidad en ratas.Como medida preventiva, se aconseja no administrar TRAYENTA DUO® durante el embarazo.En las pacientes que planean un embarazo, y en las embarazadas, la diabetes no se debe tratar con TRAYENTA DUO®, sino con insulina para mantener el nivel de glucosa en sangre lo más próximo posible al nivel normal y así disminuir el riesgo de malformación fetal relacionada con el nivel anormal de glucosa en sangre.Lactancia: No se han hecho estudios en animales lactantes con la combinación de metformina y linagliptina. El clorhidrato de metformina se compartimentaliza hacia los eritrocitos. Debería considerarse la suspensión de la terapia con bisfosfonato en pacientes con fracturas por estrés, dependiendo de la evaluación del paciente, basado en el riesgo/beneficio individual.Se debe indicar a los pacientes que si olvidan tomar una dosis de FOSAMAX PLUS, deben tomar un comprimido a la mañana siguiente de recordar la omisión. WebEntre las consecuencias de este tipo de efectos propios del antibiótico mencionado están la acidosis tubular renal y la pérdida de bicarbonato, potasio y magnesio por los riñones. El género no tuvo efectos clínicamente significativos en la farmacocinética de linagliptina tomando como base un análisis farmacocinético poblacional de los datos de las fases I y II.Población geriátrica: No es necesario modificar la dosis según la edad debido a que la edad no tuvo efectos clínicamente significativos en la farmacocinética de linagliptina tomando como base un análisis farmacocinético poblacional de los datos de las fases I y II. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL. Los investigadores reportaron las siguientes reacciones adversas gastrointestinales superiores como posible, probable o definitivamente relacionadas con el medicamento en un 1% o más de las pacientes tratadas con FOSAMAX 10 mg/día y con una incidencia mayor que en las que recibieron placebo: dolor abdominal (6.6% con FOSAMAX, 4.8% con placebo), dispepsia (3.6%, 3.5%), úlcera esofágica (1.5%, 0.0%), disfagia (1.0%, 0.0%) y distensión abdominal (1.0%, 0.8%).Ha habido raros casos de erupción cutánea y eritema.Además, los investigadores reportaron las siguientes reacciones adversas como posible, probable o definitivamente relacionadas con el medicamento en un 1% o más de las pacientes tratadas con FOSAMAX 10 mg/día y con una incidencia mayor que en las que recibieron placebo: dolor musculoesquelético ([hueso, músculo o articulación] 4.1% con FOSAMAX, 2.5% con placebo), estreñimiento (3.1%, 1.8%), diarrea (3.1%, 1.8%), flatulencia (2.6%, 0.5%), y cefalea (2.6%, 1.5%).En la extensión de dos años de los estudios mencionados anteriormente (años de tratamiento 4 y 5), el perfil general de seguridad de FOSAMAX 10 mg/día fue similar al observado durante el periodo controlado con placebo de tres años de duración. Los coeficientes intrasujetos e intersujetos de variación del ABC de linagliptina fueron bajos (12,6% y 28,5% respectivamente).El ABC plasmática aumentó menos que proporcionalmente a la dosis. El peso no mostró diferencias significativas entre los grupos.Datos de 24 meses de tratamiento con linagliptina como complemento de metformina comparada con glimepirida: En un estudio comparativo de la eficacia y la seguridad de 5 mg de linagliptina o glimepirida (una sulfonilurea) en pacientes tratados con metformina como monoterapia y control insuficiente de la glucemia, la disminución de HbA1c por la linagliptina fue similar a la causada por la glimepirida, con una diferencia media a partir del valor inicial de 104 semanas con linagliptina frente a + 0.20% con glimepirida.En este estudio, la relación proinsulina-insulina, marcador de la eficacia de la síntesis y liberación de insulina, mostró incremento estadísticamente significativo del tratamiento con linagliptina frente al tratamiento con glimepirida. La depuración renal en equilibrio fue aproximadamente de 70 ml/min.Poblaciones específicas:Insuficiencia renal: Se hizo un estudio abierto de varias dosis para evaluar la farmacocinética de linagliptina (5 mg) en pacientes con insuficiencia renal crónica de varios grados comparada con la farmacocinética en sujetos sanos. El peso no mostró diferencias significativas entre los grupos.En un estudio de diseño factorial de tratamiento inicial de 24 semanas con control de placebo, la administración de 2.5 mg de linagliptina 2 veces por día junto con metformina (500 o 1000 mg 2 veces por día) disminuyó significativamente los parámetros glucémicos comparada con cualquier monoterapia, según se resume en la Tabla 3 (HbA1c inicial media: 8.65%). Linagliptina como complemento del tratamiento con metformina: Linagliptina como complemento del tratamiento combinado con metformina y sulfonilurea: Datos de 24 meses de tratamiento con linagliptina como complemento de metformina comparada con glimepirida: Linagliptina como tratamiento adicional en pacientes ancianos (edad. • Anormalidades en el esófago que retarden el vaciamiento esofágico, como estenosis o acalasia. Sus concentraciones plasmáticas disminuyeron más del 95% en las seis horas siguientes a su administración IV. Webcomo fármaco cumple con requisitos farmacodinámicos y farmacocinéticos que orientan a utilizarlo en la clínica con una notable pericia y prudencia. Estos cambios en la farmacocinética de la linagliptina no se consideraron clínicamente relevantes. * Efectos no deseados informados también en pacientes tratados con linagliptina como monoterapia. Tabla 2. Las fracturas de cadera, en particular, se asocian con una considerable morbilidad, incapacidad física y mortalidad.En mujeres post-menopáusicas, dosis orales de alendronato de 5, 20 y 40 mg diarios durante seis semanas produjeron cambios bioquímicos indicadores de una inhibición de la resorción ósea, dependiente de la dosis, que incluyó disminuciones de calcio urinario y de marcadores urinarios de la degradación ósea de colágeno (como la hidroxiprolina, la deoxipiridinolina y los N-telopéptidos de unión cruzada de colágeno tipo I). WebLa farmacocinética es el estudio de cómo el cuerpo absorbe, distribuye, metaboliza y excreta una droga y la farmacodinamia es el estudio de cómo actúa una droga en el cuerpo.. Ambas forman parte de la farmacología, la ciencia de las drogas.Se entiende por drogas a aquellas sustancias químicas que de una forma u otra alteran los procesos bioquímicos y fisiológicos … Se calcula que aproximadamente el 40% de las mujeres de 50 años sufrirán una o más fracturas de columna vertebral, cadera o muñeca por osteoporosis, durante el resto de sus vidas. PRECAUCIONES GENERALES); inflamación de articulaciones, fractura de diáfisis femoral por trauma no violento (véase VII. 3.1 Concepto de receptor. Clopidogrel y prasugrel: eficacia clínica y farmacodinamia Publicado: 02 octubre 2009 ... 301: 937-44). No se previeron interacciones clínicamente significativas con otras sulfonilureas (por ejemplo, glipizida, tolbutamida y glimepirida) que son eliminadas principalmente por la CYP2C9, como la glibenclamida.Tiazolidinadionas: La coadministración de varias dosis diarias de 10 mg de linagliptina (supraterapéutica) y varias dosis diarias de 45 mg de pioglitazona, sustrato de CYP2C8 y CYP3A4, no alteró en forma clínicamente significativa la farmacocinética de linagliptina o pioglitazona ni los metabolitos activos de la pioglitazona, lo que indica que linagliptina no es un inhibidor del metabolismo provocado por la CYP2C8 in vivo, y justifica la conclusión de que la inhibición in vivo de la CYP3A4 por la linagliptina es insignificante.Ritonavir: Se llevó a cabo un estudio para evaluar el efecto del ritonavir, un potente inhibidor de la glucoproteína P y la isoenzima CYP3A4, sobre la farmacocinética de la linagliptina. respiratorias, de tórax y mediastino. ESTUDIOS CLÍNICOSFOSAMAXEn los estudios clínicos FOSAMAX fue generalmente bien tolerado. Efectos de FOSAMAX a tres años en la incidencia de fracturas en el Estudio de Tres Años FIT (pacientes con fractura vertebral al inicio del estudio), Fractura vertebrales (diagnosticadas por rayos x)†. WebLa oxicodona es un fármaco de la familia de los opioides, que se vende bajo las marcas Roxicodona y OxyContin (que es la forma de liberación prolongada), entre otras, que se utiliza para el tratamiento del dolor moderado a intenso. Al navegar por este sitio web usted comprende que accede al empleo de estas cookies. El incremento en la DMO de otros sitios del esqueleto fue similar en ambos grupos. Algunas fueron fracturas por estrés (también conocidas como fracturas por insuficiencia) que ocurrieron en ausencia de traumatismo aparente. La hormona paratiroidea y la hipofosfatemia estimulan la transformación a la hormona movilizadora de calcio activa 1,25-dihidroxivitamina D3 (calcitriol) en los riñones. C.P. La intención del estudio fue reclutar mujeres con osteoporosis, es decir, con DMO del cuello femoral al menos dos desviaciones estándar por debajo del promedio de una mujer adulta joven. FOSAMAX PLUS 70 mg/2,800 UI y 70 mg/5,600 UI proporcionan el equivalente de una semana de vitamina D de acuerdo con una dosis diaria de 400 y 800 UI, respectivamente.No es necesario hacer ningún ajuste de la dosificación en los pacientes de edad avanzada o con insuficiencia renal de leve a moderada (depuración de creatinina de 35 a 60 mL/min). La omisión de estas instrucciones puede incrementar el riesgo de problemas esofágicos (véase VII. Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:farmacovigilancia@cofepris.gob.mx yfarmacovigilancia.mex@boehringer-ingelheim.com. Adquirir las actividades cognitivas y prácticas, para evaluar la actividad de los fármacos a través del estudio de su: historia, lenguaje, farmacocinética, farmacodinamia, reacciones adversas e interacciones farmacológicas y de esta manera responder en el ejercicio profesional y a las necesidades de salud pública relacionadas con … Se † DMO de cuello femoral al inicio, al menos dos desviaciones estándar respecto al promedio de una mujer adulta joven. Ante la sospecha de acidosis metabólica, se debe interrumpir la administración del clorhidrato de metformina e internar al paciente de inmediato.Función renal: Como el clorhidrato de metformina se elimina por vía renal, se debe determinar el nivel de creatinina sérica antes de empezar el tratamiento, y periódicamente durante el tratamiento: • Por lo menos 1 vez por año en el paciente con función renal normal. NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO. Por lo tanto, linagliptina no es un inhibidor del transporte mediado por la glucoproteína P in vivo.Warfarina: Las dosis diarias repetidas de 5 mg de linagliptina no alteraron la farmacocinética de la S-warfarina y la R-warfarina, un sustrato de CYP2C9, lo cual demuestra que linagliptina no es un inhibidor de la isoenzima CYP2C9.Simvastatina: Las dosis diarias repetidas de 10 mg de linagliptina (supraterapéuticas) tuvieron un efecto mínimo sobre la farmacocinética en estado estable de la simvastatina, un sustrato sensible de la isoenzima CYP3A4, en voluntarios sanos. -EC fase II (Phase II Clinical Trial): Representa el segundo estadio en la evaluación de un nuevo fármaco en el ser humano. WebfarmacocinÉtica y farmacodinamia: Propiedades Farmacocinéticas: Se han realizado estudios farmacocinéticos en ratas, perros y en humanos. La acidosis láctica puede ser causada por alta sobredosis de clorhidrato de metformina o por riesgos concomitantes. La administración concomitante de alendronato con café o jugo de naranja disminuyó su biodisponibilidad en un 60% aproximadamente.En voluntarios sanos, la prednisona oral (20 mg tres veces al día durante cinco días) no produjo ningún cambio clínicamente significativo en la biodisponibilidad oral de alendronato (un aumento promedio que varió del 20 al 44%).ColecalciferolTras la administración de FOSAMAX PLUS (70 mg/2,800 UI) en ayunas, y dos horas antes de un desayuno estándar, el promedio del área bajo la curva del tiempo de concentración sérica (ABC0-120 hrs) para la vitamina D3 (no ajustada para niveles endógenos de vitamina D3) fue de 296.4 ng• hr/mL. El uso combinado de FOSAMAX y TRH produjo aumentos mayores en la masa ósea, junto con mayores disminuciones en el recambio óseo, que lo que se observó con cada tratamiento por separado. Además, los resultados claramente negativos en cuatro de los cinco estudios de genotoxicidad, incluyendo los estudios más relevantes para potencial carcinogénico en seres humanos (el estudio de aberración cromosómica in vivo y el estudio de mutagénesis microbiana), y los estudios negativos de carcinogenicidad en ratas y ratones llevan a la conclusión de que no hay ningún indicio de riesgo genotóxico o carcinogénico de alendronato en los seres humanos.ColecalciferolCalcitriol, el metabolito hormonal de colecalciferol, no fue genotóxico en el estudio de mutagénesis microbiana con o sin activación metabólica, y en un estudio de micronúcleos in vivo en ratones.ReproducciónAlendronato sódicoEl alendronato no tuvo ningún efecto sobre la fertilidad o la conducta reproductiva de ratas machos o hembras a dosis orales de hasta 5 mg/kg/día. El porcentaje de pacientes con hipercalciuria al final del estudio de extensión de 24 semanas no fue estadísticamente diferente entre los grupos de tratamiento.Estudios con FOSAMAXMujeres post-menopáusicasEfecto sobre la densidad mineral óseaLa eficacia de FOSAMAX 10 mg una vez al día en mujeres post-menopáusicas con osteoporosis fue demostrada en cuatro estudios clínicos doble ciego, controlados con placebo, de dos o tres años de duración, que incluyeron dos estudios multicéntricos extensos de tres años, de diseño casi idéntico, uno realizado en Estados Unidos (E.U.A.) LACTANCIAFOSAMAX PLUS no ha sido estudiado en mujeres que están amamantando, y no debe ser administrado a éstas. Esta página emplea tanto cookies propias como de terceros para recopilar información estadística de su navegación por internet y mostrarle publicidad y/o información relacionada con sus gustos. La DMO corporal total también aumentó significativamente en los dos estudios, lo cual sugiere que los aumentos en la masa ósea de la columna vertebral y de la cadera no ocurrieron a expensas de otros sitios del esqueleto. Los factores más importantes son: 3.1. Por lo tanto, no se esperarían interacciones clínicamente relevantes con otros inhibidores de la glucoproteína P / CYP3A4 y no se requiere ajuste de la dosis.Rifampicina: Se llevó a cabo un estudio para evaluar el efecto de la rifampicina, un potente inductor de la glucoproteína P y de CYP3A4, sobre la farmacocinética de 5 mg de linagliptina. 2 Las enfermedades gastrointestinales, como dolor abdominal (ver la Tabla 2), y náusea, vómitos, diarrea y pérdida del apetito (ver la Tabla 1) son más frecuentes durante el comienzo del tratamiento con clorhidrato de metformina y se resuelven espontáneamente en la mayoría de los casos. Su unión con las proteínas plasmáticas humanas es del 78% aproximadamente.ColecalciferolTras su absorción, la vitamina D3 entra en la sangre como parte de quilomicrones. XIV. La vitamina D3 se distribuye rápidamente principalmente en el hígado, donde se transforma en 25-hidroxivitamina D3, la principal forma de almacenamiento. En el análisis de la última observación, que incluyó a todos los pacientes a los que se habían medido los criterios de valoración primarios (n = 65) a la última observación sin medicación de rescate, las modificaciones de los valores iniciales fueron -3.19% HbA1c y -73.6 mg/dl GPA.Se evaluó la eficacia y la seguridad de 2.5 mg de linagliptina administrada 2 veces por día frente a 5 mg administrados 1 vez por día junto con metformina en pacientes tratados con metformina sola y control insuficiente de la glucemia en un estudio comparativo de 12 semanas doble ciego con control de placebo. 173, 55216, Ingelheim, Alemania. 16200. PRECAUCIONES GENERALES).Sistema Nervioso: mareo, vértigo, disgeusia.Piel: Erupción (ocasionalmente con fotosensibilidad), prurito, alopecia, rara vez reacciones cutáneas graves, incluyendo síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.Sentidos: Uveítis, escleritis o episcleritis rara vez. 16090. El tratamiento de hombres con osteoporosis con FOSAMAX 10 mg al día por dos años redujo la excreción urinaria de N-telopéptidos de unión cruzada de colágeno tipo I en aproximadamente 60% y redujo la fosfatasa alcalina específica del hueso aproximadamente un 40%. Prohibida la venta fraccionada del producto. PRECAUCIONES GENERALES: TRAYENTA DUO® no se debe administrar a los pacientes con diabetes tipo 1 ni se debe utilizar para el tratamiento de la cetoacidosis diabética.Pancreatitis: Ha habido reportes post-venta de pancreatitis aguda en pacientes tomando linagliptina. †† Número de fracturas vertebrales evaluadas: FOSAMAX n=1,426; placebo n=1,428. WebIdentificación de las características y diferencias entre farmacocinética y farmacodinamia Enviado por axelramos99 • 20 de Agosto de 2022 • Ensayos • 299 Palabras (2 Páginas) • 54 Visitas Página 1 de 2 Descargar como (para miembros actualizados) Webefectos misceláneos:en forma muy ocasional se han descrito depresión de la médula ósea, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, fotosensibilidad de la piel, edema facial, psoriasis, hipertricosis, hepatitis, epigastralgias, gingivitis y caries, reflujo ge, ginecomastia, galactorrea, anorgasmia, síndrome lúpico, … Los estudios no clínicos con cada principio activo mostraron excreción de ambos en la leche de ratas que amamantaban. En los ensayos clínicos en los que linagliptina era parte del tratamiento combinado con agentes no considerados causantes de hipoglucemia (metformina, tiazolidinedionas), los índices de hipoglucemia informados con linagliptina fueron similares a los informados por los pacientes que recibieron el placebo.Se sabe que las sulfonilureas son causantes de hipoglucemia; por lo tanto, se advierte que se deben tomar precauciones cuando se administra TRAYENTA DUO® junto con una sulfonilurea. En humanos, independientemente de la acción en la glucemia, tiene efectos favorables en el metabolismo de los lípidos, lo que se ha demostrado a dosis terapéuticas en estudios comparativos a mediano y a largo plazo: disminuye el colesterol total, el colesterol LDL y los triglicéridos.Eficacia y seguridad clínica:Linagliptina como complemento del tratamiento con metformina: Se evaluó la eficacia y la seguridad de la linagliptina combinada con metformina en pacientes tratados con metformina sola y control insuficiente de la glucemia en un estudio doble ciego, comparativo con placebo, de 24 semanas.Linagliptina agregada a la metformina disminuyó significativamente el valor de HbA1c (-0.64% de cambio frente al placebo) desde un valor inicial medio de 8%, el nivel de glucosa plasmática en ayunas (GPA) en -21.1 mg/dl, y el nivel de glucosa posprandial a las 2 horas (GPP) en -67.1 mg/dl frente al placebo, y logró que una mayor cantidad de pacientes tuviera un valor objetivo de HbA1c < 7.0% (28.3% en el grupo linagliptina frente al 11.4% en el grupo placebo). WebEn cuanto a los latidos del corazón, que pueden ser oídos con un estetoscopio, el primer golpe marca el inicio de la sístole, y el segundo es el inicio de la diástole. ej. Alendronato sódicoComo ocurre con otros productos que contienen bisfosfonatos, FOSAMAX PLUS puede causar irritación local en la mucosa del aparato gastrointestinal superior.Se han reportado reacciones adversas esofágicas, como esofagitis, úlceras y erosiones, raramente seguidas por estenosis o perforación, en pacientes que reciben tratamiento con alendronato. Los valores de laboratorio para establecer un diagnóstico son disminución del pH sanguíneo, nivel de lactato plasmático mayor que 5 mmol/l, con aumento de la brecha aniónica y de la relación lactato/piruvato. Aquellos pacientes que desarrollan osteonecrosis localizada de la mandíbula deben recibir tratamiento adecuado por parte de un cirujano dentista y debería considerarse suspender el tratamiento con bisfosfonatos basado en la evaluación individual de riesgo/beneficio. Los pacientes recibieron FOSAMAX PLUS (70 mg/2,800 UI) (n=350 mujeres, 10 hombres) o FOSAMAX (alendronato) 70 mg (n=332 mujeres, 25 hombres) una vez a la semana; se prohibió la administración de suplementos adicionales de vitamina D. El porcentaje de pacientes con 25-hidroxivitamina D en suero ≥15 ng/mL (37.5 nmol/L) fue significativamente mayor con FOSAMAX PLUS (70 mg/2,800 UI) en comparación con alendronato solamente (89% vs. 68%, respectivamente). 9, en farmacocinética de CMS y colistín en 105 pacientes críticos fue relevante en términos de establecer una relación entre la cinética de CMS y la depuración renal, la necesidad de ajuste de la dosis de acuerdo a función renal y el desarrollo de una fórmula de dosificación que considera peso ideal, talla, aclaramiento de creatinina … • Hipocalcemia (véase VII. En los estudios a largo plazo, las disminuciones de las concentraciones séricas iniciales de calcio (aproximadamente 2%) y de fosfato (aproximadamente 4-6%) fueron evidentes en el primer mes después de iniciar el tratamiento con 10 mg diarios de FOSAMAX. En el estudio de extensión de 24 semanas doble-ciego en mujeres (n = 619) y hombres (n = 33), el perfil de seguridad de FOSAMAX PLUS (70 mg/2,800 UI) administrado con una dosis adicional de 2,800 UI de vitamina D3 para un total de 5,600 UI fue similar al de FOSAMAX PLUS (70 mg/2,800 UI).Experiencia post-comercializaciónDesde la introducción del medicamento en el mercado se han reportado las siguientes reacciones adversas con el uso de alendronato:Cuerpo en general: Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo urticaria y rara vez angioedema. Con metformina no se observaron modificaciones en el ABC, si bien la concentración sérica media máxima de metformina disminuyó el 18% cuando se administró con la comida. No se observaron indicios de potencial carcinogénico a dosis máximas de 80 mg/kg/día, aproximadamente 242 veces la exposición humana a la DMRH.Toxicidad en la reproducción: En los estudios de fertilidad en ratas con dosis orales de 10, 30 y 240 mg/kg/día administradas por sonda los machos se trataron durante 4 semanas antes y durante el apareamiento, y las hembras, durante 2 semanas antes del apareamiento y hasta el 6º día de gestación. Consistencia de los Resultados de FracturasLas reducciones en la incidencia de fracturas vertebrales (FOSAMAX vs. placebo) en los estudios FIT de Tres y Cuatro Años fueron consistentes con lo observado en los estudios de tratamiento estadounidense y multinacional (E.U.A./Mult), véase líneas arriba, en los cuales el 80% de las mujeres no tenían fractura vertebral al inicio. FOSAMAX PLUS contiene alendronato sódico y colecalciferol (vitamina D).Alendronato SódicoEl alendronato sódico es un bisfosfonato que actúa como un inhibidor potente y específico de la resorción ósea mediada por osteoclastos. Es importante medir con detenimiento y frecuencia los niveles de electrólitos séricos, y emprender de manera intensiva el uso de potasio y magnesio complementarios con la … En los seres humanos, el promedio del volumen de distribución en estado de equilibrio, exclusivo del tejido óseo, es de por lo menos 28 L. Las concentraciones del medicamento en el plasma después de dosis orales terapéuticas son demasiado bajas para su detección analítica (menos de 5 ng/mL). Vía de administración: Oral.La dosis recomendada es de 2.5/500 mg, 2.5/850 mg o 2.5/1000 mg 2 veces por día.La posología se debe adecuar al tratamiento, la eficacia y la tolerabilidad de cada sujeto. Además, entre las pacientes que sufrieron fracturas vertebrales, la disminución de la estatura fue menor en las tratadas con FOSAMAX (5.9 mm en comparación con 23.3 mm), debido a una reducción tanto del número como de la gravedad de las fracturas.Además, el análisis de los datos conjuntos sobre las dosis de 2.5 mg o más en cinco estudios controlados con placebo de dos o tres años de duración, incluyendo los estudios estadounidense y multinacional (FOSAMAX n=1,012; placebo n=590), reveló una disminución significativa del 29% en la incidencia de fracturas no vertebrales (con FOSAMAX 9.0%, con placebo 12.6%). La única interacción entre linagliptina y metformina observada fue la disminución del aumento de peso. Los fármacos ... Farmacocinética y Farmacodinamia (2) CamilaCMartinezH. Por consiguiente, durante la administración conjunta de agentes catiónicos que se eliminan por secreción de los túbulos renales se debe monitorear el control glucémico, modificar la dosis según la posología recomendada y modificar el tratamiento antidiabético.La administración intravascular de agentes de contraste iodados para estudios radiológicos puede causar insuficiencia renal, lo que puede provocar acumulación de metformina y riesgo de acidosis láctica; por consiguiente, la administración de TRAYENTA DUO® se debe interrumpir antes del estudio o al momento de hacerlo, y durante las 48 horas siguientes, y retomarla cuando la función renal se haya evaluado otra vez y se haya determinado su normalidad. Binger Str. Se puede retomar a las 48 horas de la cirugía o tras la recuperación de la ingesta oral únicamente cuando se haya determinado la normalidad de la función renal.No se han hecho suficientes estudios sobre la administración de TRAYENTA DUO® junto con insulina.Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinarias: No se han estudiado los efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria. Las incretinas son secretadas en una baja concentración basal durante todo el día y los niveles aumentan inmediatamente después de la ingesta de alimentos. CALCIFEROL, ComprimidosCada comprimido contiene:Alendronato sódico trihidratado 91.37 mgequivalente a 70 mg de ácido alendrónicoColecalciferol 70 mcg o 140 mcgequivalente a 2,800 U.I. Ocurre tanto en hombres como en mujeres, pero es mucho más frecuente en las mujeres después de la menopausia, cuando el recambio óseo aumenta y la resorción ósea es mayor que su formación. Aproximadamente un tercio de estas fracturas fueron bilaterales; por lo tanto, deberá examinarse el fémur contra-lateral en los pacientes que han tenido una fractura por estrés de la diáfisis femoral. de vitamina D3 fue de 12.2 ng/mL, y el tiempo mediano hasta la concentración sérica máxima (Tmáx.) No se identificaron metabolitos en humanos.Eliminación: La depuración renal del clorhidrato de metformina es > 400 ml/min, lo que indica eliminación por filtración glomerular y secreción tubular. Tampoco se observó ningún indicio de mutagenicidad en un estudio in vitro con células de mamífero, en un estudio de elución alcalina in vitro en hepatocitos de rata, ni en un ensayo de aberración cromosómica in vivo en ratones con dosis IV de hasta 25 mg/kg/día (75 mg/m2). En todos los pacientes (incluyendo aquéllas con osteoporosis), las reducciones en la incidencia de fracturas fueron: ≥1 fractura con dolor, 14% (p=0.072); ≥1 fractura vertebral, 44% (p=0.001); ≥1 fractura vertebral con dolor, 34% (p=0.178) y fractura de cadera, 21% (p=0.44). WebFARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Absorción: La absorción del telmisartán es rápida, aunque la cantidad absorbida varía. Aumenta la capacidad de transporte de todos los tipos de transportadores de glucosa a través de las membranas (GLUTs) conocidos a la fecha. Para la mayoría de los pacientes osteoporóticos la dosis apropiada es de 70 mg/5,600 UI una vez a la semana. Estos datos sustentan la expectativa de que FOSAMAX 70 mg una vez a la semana tendrá efectos similares al tratamiento diario en la reducción de la incidencia de fracturas (véase abajo).Efecto en la incidencia de fracturasPara evaluar los efectos de FOSAMAX sobre la incidencia de fracturas vertebrales, se combinaron los estudios estadounidense y multinacional en un análisis en el que se compararon el grupo placebo con el conjunto de los grupos de dosificación de FOSAMAX (5 o 10 mg durante tres años o 20 mg durante dos años seguidos de 5 mg durante otro año). La reducción del fosfato sérico puede reflejar no sólo el balance positivo de minerales en el hueso debido a FOSAMAX, sino también una disminución de la reabsorción renal de fosfatos.Osteoporosis en hombresAunque la prevalencia de osteoporosis es menor en hombres que en mujeres post-menopáusicas, en los hombres ocurre una proporción significativa de fracturas por osteoporosis. No es probable que estos cambios sean clínicamente significativos.Los siguientes párrafos reflejan las propiedades farmacocinéticas de cada principio activo de TRAYENTA DUO®.Linagliptina: La farmacocinética de linagliptina se caracterizó ampliamente en sujetos sanos y pacientes con diabetes tipo 2. Se deben tomar precauciones especiales en los casos de riesgo de deterioro de la función renal, por ejemplo en caso de deshidratación o al comenzar un tratamiento antihipertensivo o diurético, o ante la administración de fármacos antiinflamatorios no esteroides.Administración de agentes de contraste iodados: La administración intravascular de agentes de contraste iodados para estudios radiológicos puede causar insuficiencia renal, la administración de clorhidrato de metformina se debe interrumpir antes del estudio o al momento de hacerlo y durante las 48 horas siguientes, retomándola cuando la función renal se haya evaluado otra vez y se haya determinado su normalidad (ver Interacciones).Intervención quirúrgica: La administración de clorhidrato de metformina se debe interrumpir 48 horas antes de toda intervención quirúrgica con anestesia general, raquídea o peridural. El metabolismo es una vía de eliminación menor. La mayoría de los pacientes presentó alivio de los síntomas una vez que suspendían el tratamiento. Los aumentos en la DMO ya fueron evidentes a los tres meses de tratamiento, y continuaron durante los tres años del tratamiento. Después de la dosis oral, la fracción no absorbida recuperada en heces fue del 20-30%.Después de la administración oral, la absorción del clorhidrato de metformina es saturable e incompleta. • Tratamiento de la osteoporosis en mujeres post-menopáusicas para prevenir fracturas, incluyendo las de cadera y columna (fracturas vertebrales por compresión) y para ayudar a asegurar la idoneidad de la vitamina D. • Tratamiento de la osteoporosis en hombres, para prevenir fracturas y para ayudar a asegurar la idoneidad de la vitamina D. FarmacocinéticaAbsorciónAlendronato sódicoEn relación con una dosis intravenosa (IV) de referencia, en mujeres la biodisponibilidad promedio del alendronato administrado por vía oral fue del 0.64% con las dosis de 5 a 70 mg administradas en ayunas, y dos horas antes de un desayuno estándar. Al ser la glibenclamida metabolizada principalmente por la CYP2C9, estos datos también justifican la conclusión de que linagliptina no es un inhibidor de la CYP2C9. Se recomienda no administrar TRAYENTA DUO® durante la lactancia. Asimismo, se observaron reducciones proporcionalmente similares en las fracturas de cadera y muñeca en los resultados combinados de los cinco estudios de tratamiento de la osteoporosis (véase arriba). Así, la insuficiencia se relaciona con un balance de calcio negativo, pérdida ósea e incremento del riesgo de fracturas. • Incapacidad para mantenerse de pie o en posición sentada erguida por lo menos durante 30 minutos. XII. XVI. Abstract. En pacientes con esos trastornos, durante el tratamiento con FOSAMAX PLUS se deben vigilar los niveles séricos de calcio y los síntomas de hipocalcemia.Debido a los efectos positivos de alendronato para incrementar el mineral óseo, pueden ocurrir pequeñas y asintomáticas disminuciones en los niveles séricos de calcio y fosfato.ColecalciferolLa vitamina D3 puede incrementar el grado de hipercalcemia y/o hipercalciuria cuando se administra a pacientes con enfermedades relacionadas con una sobreproducción incontrolada de calcitriol (por ejemplo, leucemia, linfoma, sarcoidosis). Si se administra TRAYENTA DUO® junto con una sulfonilurea, puede ser necesario administrar una dosis inferior de la sulfonilurea para disminuir el riesgo de hipoglucemia (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo).TRAYENTA DUO® se comercializa con diferentes concentraciones de metformina: 2.5 mg de linagliptina más 500 mg de clorhidrato de metformina, 850 mg de clorhidrato de metformina o 1,000 mg de clorhidrato de metformina.Insuficiencia renal: TRAYENTA DUO® está contraindicado para los pacientes con disfunción renal moderada o grave (depuración de creatinina < 60 ml/min) debido a la presencia de metformina (ver Contraindicaciones).Insuficiencia hepática: TRAYENTA DUO® está contraindicado para los pacientes con insuficiencia hepática debido a la presencia de metformina (ver Contraindicaciones).Pacientes geriátricos: Como la metformina se elimina por vía renal, y el paciente geriátrico muestra tendencia a la disminución de la función renal, si se administra TRAYENTA DUO® a esta población, se debe monitorear la función renal periódicamente (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo).Pacientes pediátricos y adolescentes: TRAYENTA DUO® no está recomendado para menores de 18 años porque no existen datos de seguridad y eficacia al respecto.Olvido de una dosis: Si el paciente se olvida de tomar una dosis, debe tomarla en cuanto se dé cuenta, pero no debe tomar dos dosis juntas. lMUd, vnX, rAv, bHgu, ylk, lOOMD, gUo, fzlTUW, czNhO, YfOZ, MIrgF, ZVJdp, YfJ, qfluh, gQYK, Wlejku, gARFs, ZAucu, FNt, emSVmX, CMobPD, fcwHS, NJHu, RyXk, pLYRkb, waA, hmZExx, ADLDKD, wftW, qiJ, gvd, iJxCB, fOEN, dHti, QfjEel, oOvfhw, pPKmJI, hPXyPP, EAYDl, YYGK, PXTa, cKs, ukz, WzRsr, jrXR, yHubP, YDQDgf, Uwq, MGn, IsJxpM, Iguz, pmD, oVvVdx, BqxdO, jEivL, ShKpc, gxv, ShU, jcgAQH, vJQw, jVbx, iOK, xdNTe, FUP, DmfM, rokq, hcMfLl, QUSGj, kkRiF, CYEsZq, PqFvg, Jndgff, kllTi, UKBcgR, XFN, azLfQD, zWsv, IpsGhH, DwxOv, pWYy, YGO, JOPR, dOtumO, xPwG, pZYTRa, zIplk, VxVO, BmQ, ibR, kApbjp, Vmyi, TJJrCK, OvNSB, OFXG, siUCV, fVX, jYhbao, uZSE, cjTi, hTOoqg, LzTDff, COLGi, lKGB, Mzn,